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PD-1/PD-L1 interaction

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By Targets:	PD-1/PD-L1 (59) Apoptosis (3) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) HBV (1) Interleukin Related (1) LAG-3 (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) PROTACs (1) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (2) TNF Receptor (1) Toll-like Receptor (TLR) (1)
By Research Areas:	Cancer (58) Infection (4) Inflammation/Immunology (19)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1)

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Targets Recommended: PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-116274

BMS-8	PD-1/PD-L1	Cancer
BMS-8 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，其 IC₅₀ 值为 7.2 μM。BMS-8 直接与 PD-L1 结合，可诱导 PD-L1 同源二聚体的形成，从而阻止其与 PD-1 的相互作用。

HY-132192

PD-1/PD-L1-IN-9	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

HY-132192A

PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。

HY-P2478

Human PD-L1 inhibitor V	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P99641

Gilvetmab	PD-1/PD-L1	Cancer
Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PDL-1 之间的相互作用。

HY-P99633

Garivulimab BGB-A333	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
Garivulimab (BGB-A333) 是一种人源化 IgG1 变体单克隆抗体，可特异性靶向并结合 PD-L1。Garivulimab 选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

HY-P2477

Human PD-L1 inhibitor IV	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，K_d 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-P2478A

Human PD-L1 inhibitor V TFA	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
Human PD-L1 inhibitor V TFA 是一种 human PD-1 protein 结合肽，K_d 值为 3.32 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。

HY-158052

PD-1/PD-L1 antagonist 1	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1 antagonist 1 (Compound A5) 是程序性细胞死亡受体 1 (PD-1) 和程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 相互作用的拮抗剂，IC₅₀ 为 23.78 nM。

HY-P10217

PD-1/PD-L1-IN-42	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-42 (Compound B8.4) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，EC₅₀ 为 0.1 μM。PD-1/PD-L1-IN-42 可以用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P9971

Camrelizumab 1 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-P99048

Sintilimab IBI308	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 Sintilimab (IBI308) 是一种人源的 IgG4 单克隆抗体，可与 PD-1 结合，从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。

HY-P99499

Cetrelimab JNJ 63723283; JNJ 3283	PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor	Cancer
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 K_d 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC₅₀ 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。

HY-P9972

Spartalizumab PDR001	PD-1/PD-L1	Cancer
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体，以亚纳摩尔活性结合 PD-1，并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。

HY-P99544

Tagitanlimab HBM-9167; KL-A167	PD-1/PD-L1	Cancer
Tagitanlimab (HBM-9167) 是一种人源化抗 PD-L1 抗体 (IgG1κ 型)。Tagitanlimab 可选择性地阻断 PD-L1 和 PD-1 的相互作用。Tagitanlimab 具有研究复发性或转移性鼻咽癌 (NPC) 的潜力。

HY-102011

BMS-1166 1 篇文献验证	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-102011A

BMS-1166 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
BMS-1166 hydrochloride 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 hydrochloride 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC₅₀ 为 1.4 nM。BMS-1166 hydrochloride 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-P99115

Envafolimab ASC 22; KN 035	PD-1/PD-L1	Cancer
恩沃利单抗 Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用，IC₅₀ 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。

HY-P99833

Cosibelimab CK-301; TG-1501	PD-1/PD-L1	Cancer
Cosibelimab(CK-301; TG-1501)是一种高亲和力、全人源 PD-L1 阻断单克隆抗体，可结合 PD-L1 并阻断其与 PD-1 的相互作用。Cosibelimab 具有功能性 Fc 结构域，能够诱导 ADCC 和补体依赖性细胞毒性 (CDC) 介导的 PD-L1⁺ 细胞系杀伤，包括淋巴瘤细胞。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-155959

PD-1/PD-L1-IN-33	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-33 (Compound N11) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-33 抑制 PD-1 和 PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 6.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-33 促进 T 细胞增殖、激活和浸润到肿瘤球中。PD-1/PD-L1-IN-33 具有免疫调节和抗癌活性。

HY-163534

PD-1/PD-L1-IN-43	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。

HY-103048

PD-1/PD-L1-IN 3	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-103048A

PD-1/PD-L1-IN 3 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC₅₀ 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。

HY-P9978

Toripalimab	PD-1/PD-L1	Cancer
特瑞普利单抗 Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。

HY-152240

PD-1/PD-L1-IN-29	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。

HY-144258

PD-1/PD-L1-IN-14	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC₅₀ 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。

HY-120402

BMS-200	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
BMS-200 是一种有效的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。BMS-200 可以诱导 PD-L1 二聚化。

HY-128605

PD-1-IN-22	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 92.3 nM。

HY-19745

BMS-202 15 篇以上引用文献	PD-1/PD-L1 Apoptosis	Cancer
BMS-202 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC₅₀ 为 18 nM，K_D 为 8 μM。BMS-202 与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用。BMS-202 具有抗肿瘤活性。

HY-162356

PD-L1-IN-4	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC₅₀ = 1.3 nM)，并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC₅₀ = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。

HY-P99573

Tebotelimab MGD-013	LAG-3	Inflammation/Immunology Cancer
Tebotelimab (MGD-013) 是一种人源化的 IgG4κ 双特异性 PD-1/LAG-3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Tebotelimab 结合 NS0 细胞表面表达的 PD-1 和 LAG-3，EC₅₀ 分别为 1.65 nM 和 0.41 nM。Tebotelimab 阻断 PD-1/PD-L1、PD-1/PD-L2 和 LAG-3/HLA (MHC-II) 相互作用和 PD-1 信号。Tebotelimab 可恢复耗尽的 T 细胞功能并增强抗肿瘤免疫力。

HY-154869

PD-1/PD-L1-IN-34	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC₅₀=0.029 μM)，对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (K_D=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。

HY-P99489

Budigalimab ABBV 181; PR 1648817	PD-1/PD-L1	Cancer
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变，从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。

HY-131183

PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1	PROTACs PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。

HY-P3143A

BMSpep-57 hydrochloride	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P3143

BMSpep-57	PD-1/PD-L1	Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC₅₀ 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，K_d 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。

HY-P3139

TPP-1	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-P3139A

TPP-1 TFA	PD-1/PD-L1	Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (K_D=95 nM)。动物模型中，TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。

HY-160585

PD-L1/PD-1-IN-1	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-L1/PD-1-IN-1 (compound 8j) 是 PD-L1/PD 相互作用的有效抑制剂，IC₅₀ < 1nM。PD-L1/PD-1-IN-1 在抗肿瘤研究中发挥着重要作用。

HY-145768

PD-1/PD-L1-IN-18	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。

HY-144447

PD-1/PD-L1-IN-17	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-17 (Compound P20) 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，具有 IC₅₀ 值为 26.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-17 是一种很有前途的先导化合物，可用于开发 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-17 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-145770

PD-1/PD-L1-IN-19	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-145771

PD-1/PD-L1-IN-20	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-131347

PD-1/PD-L1-IN-NP19	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂，抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC₅₀ 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境，这可能有助于其抗肿瘤作用。

HY-143305

PD-1/PD-L1-IN-25	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-25 (compound D2) 是 PD-1/PD-L1 互作的抑制剂，IC₅₀ 值为 16.17 nM。PD-1/PD-L1-IN-25 能够激活 PBMCs 中 T 细胞的抗肿瘤免疫。PD-1/PD-L1-IN-25 可用于癌症的研究。

HY-145772

PD-1/PD-L1-IN-21	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-145773

PD-1/PD-L1-IN-22	PD-1/PD-L1	Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用，IC₅₀ 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。

HY-129172A

PD-1/PD-L1-IN 5	PD-1/PD-L1	Infection Inflammation/Immunology Cancer
PD-1/PD-L1-IN 5 是一种有效的 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂，IC₅₀ ≤100 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017222976A1 中的化合物 Example 1。

Cat. No.	Product Name

HY-L109

PPI抑制剂库

583 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area